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https://doi.org/10.24546/00333048
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00333048 (fulltext)
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メタデータID
00333048
アクセス権
open access
出版タイプ
Version of Record
タイトル
セリンプロテアーゼのセンダイウイルス活性化作用と小分子インヒビターによるその阻害
その他のタイトル
Proteolytic activation of Sendai virus and its inhibition by active site-directed synthetic inhibitors
著者
奥宮, 明子 ; 片岡, 陳正 ; 小西, 英二
著者名
奥宮, 明子
Hijikata-okunomiya, Akiko
ヒジカタ-オクノミヤ, アキコ
著者名
片岡, 陳正
Kataoka, Nobumasa
カタオカ, ノブマサ
著者名
小西, 英二
Konishi, Eiji
コニシ, エイジ
収録物名
神戸大学医学部保健学科紀要
巻(号)
18
ページ
143-148
出版者
神戸大学医学部保健学科
刊行日
2002-12-20
公開日
2006-09-08
注記
本文ファイルは、国立情報学研究所CiNiiより提供されたものです。
抄録
ウイルス感染防御におけるプロテアーゼ・インヒビターの有用性を明らかにする目的で、セリンプロテアーゼによるセンダイウイルス活性化作用と小分子合成インヒビターの阻害効果を検討した。トリプシンは0.1μg/mlまで、プラスミンは200μg/mlまで酵素濃度に依存してセンダイウイルスの感染力価を増加させたが、トロンビン(1OOunits/ml)およびトリプターゼ(5μg/ml)は活性化作用を示さなかった。トリプシンによる活性化作用は活性部位指向型のインヒビターMNAPPA((2R,4R)-4-phenyl-[Not-(7-methoxy-2-naohthalenesulfonyl)-L-arginyl]-2-piperidinecarboxylicacid)により強<阻止された。また、プラスミンによる活性化作用は活性部位指向型のインヒビタ- PASI535(Nα-(4-aminomethvlbenzovl)-4-(3-picolyloxy)-L-phenylalanine n-hexylamide)により用量依存的に阻止されたが、lysine binding site指向型のインヒビタ-t-AMCHA(trans-aminomethylcyclohexylcarboxylic acid)は阻害を示さなかった。以上の結果は、活性部位指向型の小分子合成インヒビターがinvitroでウイルス感染を阻害する有用な手段であることを示している。
To evaluate the efficacy of protease inhibitors in the protection of viral infection, we studied the activation of Sendai virus by serine proteases and its inhibition by synthetic inhibitors using LLC-MK2 cells. Treatment with trypsin and plasmin increased the infective liters of Sendai virus dose-dependently, whereas thrombin and tryptase had no detectable effect on activation within the dose range used in the present study. MNAPPA ((2R, 4R)-4-phenyl-[Ncc-(7-methoxy-2-naphthalenesulfonyl)-L-arginyl]-2-piperidinecarboxylic acid), an active site-directed trypsin inhibitor, inhibited the trypsin-induced activation of Sendai virus. PASI535 (Nα-(4-aminomethylbenzoyl)-4-(3-picolyloxy)-L-phenylalanine n-hexylamide), an active site-directed plasmin inhibitor, inhibited plasmin-induced virus activation, but the lysine binding site-directed plasmin inhibitor t-AMCHA (trans-aminomethylcyclohexylcarboxylic acid) had no detectable effect. The present study provided an experimental basis for potential use of active site-directed synthetic inhibitors as preventive tools for viral infection.
キーワード
プロテアーゼ
合成インヒビター
センダイウイルス
トリプシン
プラスミン
Protease
Synthetic inhibitors
Sendai virus
Trypsin
Plasmin
カテゴリ
神戸大学大学院保健学研究科紀要
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18号(2002-12-20)
紀要論文
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資源タイプ
departmental bulletin paper
言語
Japanese (日本語)
ISSN
1341-3430
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NCID
AN10508836
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関連情報
NAID
110004624981
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